Clin Transl Med：中国科学家团队发现黄芩素有望用于结直肠癌的新型靶向治疗法

石杉伦存在于之中药石杉之中，是石杉之中含量略低于的一种黄酮类化合物，带有多种健康益处，它被用于抗氧化、抗病毒、抗菌、抗炎和抗过敏治疗已有有名的历史。石杉伦还带有增高肺部空气阻力，缓解脑血循环、增加脑血流量及抗红细胞凝集的关键作用，临床被用于肺部病后停顿的治疗。

近年来，研究课题人员注意到石杉伦通过严重影响细胞膜增殖、转到、凋亡和自噬等多种分子生物学过程而带有乳癌关键作用，包括对肺癌、肺癌、宫颈癌等肺癌的乳癌活性。

全因，刊出在Clinical and Translational Medicine（IF=11.492）上的一项研究课题之中，来自华南地区香港浸会大学之中医药所学院关晓仪设计团队与广州之中医药大学苏桃设计团队又注意到了石杉伦抗合帕金森氏症的灵活性。

合帕金森氏症（CRC）是对初始在合肠或直肠口腔的该组织发展形成的肺癌称做。它是世界在世界上最类似的恶性之一。根据世界卫生该组织国际肺癌研究课题呈请（IARC）发布的2020年亚洲地区最新资料结果显示，合帕金森氏症是之中排肺癌和肺癌的第三大类似肺癌，病患占比高达9.4%，其之中华南地区合帕金森氏症病患占亚洲地区31%。合肠癌导致的死亡人数在华南地区肺癌死亡人数排行榜之中名列第一第五。

Toll样肽是参与非酪氨酸免疫系统（天然免疫系统）的一类最重要酵伦分子，也是连天然免疫系统和酪氨酸免疫系统的桥梁。即便如此的广泛研究课题已经断言Toll样肽4 (TLR4) 在之中的病理关键作用。

在这项研究课题之中，研究课题人员用于合帕金森氏症细胞膜作为研究课题模型，同时进行了药物-机理-疾病网络分析，并构建了酵伦-酵伦相互关键作用网络，以探索激活石杉伦抑止关键作用的TLR4北岸信号分子。

他们注意到，缺氧诱导变异-1α（HIF-1α）与血管内皮生长变异（VEGF-A）是TLR4的北岸信号分子。

即便如此的研究课题结果显示，在大肠癌病患之中，HIF-1α和VEGF的传达分别升高了54.93%和56.34%，并且传达水平与分期和总成功率相关。

该研究课题合果结果显示，石杉伦可以直接与TLR4酶稳定混合，之中断复合物（LPS-TLR4/MD-2）并抑止了TLR4的活性；并且，石杉伦以TLR4浓度依赖性方式增高合帕金森氏症细胞膜之中HIF-1α和VEGF的传达，并通过TLR4/HIF-1α/VEGF轴，抑止血清模型之中合帕金森氏症细胞膜生长、血管生成以及肺癌转到。

该研究课题还注意到，石杉伦对血清没明显的毒副关键作用。

由于25%的病患在诊断时出现转到性合帕金森氏症，三分之一的病患在初次治愈性手术后出现转到性病情恶化。因此，石杉伦与TLR4的混合抑止了HIF-1α/VEGF信号渠道，为转到性合帕金森氏症的治疗带来了希望。

研究课题人员表示，上述资料强烈全力支持将石杉伦再生为用于合帕金森氏症的新型TLR4靶向疗法。未来，他们将用于纳米颗粒或诱导剂等靶向送达系统将石杉伦送达到口腔，以进一步提高其抗合帕金森氏症的效果。

原始出处：

Chen M, Zhong K, Tan J, Meng M, Liu CM, Chen B, Huang C, Wong HLX, Bian Z, Su T, Kwan HY. Baicalein is a novel TLR4-targeting therapeutics agent that inhibits TLR4/HIF-1alpha/VEGF signaling pathway in colorectal cancer.Clin Transl Med. 2021 No11(11):e564. doi: 10.1002/ctm2.564